Аденурик при подагре: применение, побочное действие

Содержание

Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook

В 1739 году француз Мошерон написал трактат «О благородной подагре и ее добродетелях», но сегодня вряд ли найдется человек, который бы пожелал отметить себя такой «привилегией». Отсутствие лечения подагры может привести к инвалидности.

Комплексная терапия при данном недуге отличается длительностью, но время будет потрачено не зря, если пить Аллопуринол при подагре – противовоспалительный препарат, который имеет огромное количество положительных отзывов от людей, прошедших лечение им и соблюдавших сроки курсов и дозировки.

Что такое Аллопуринол

Вещество аллопуринол является ингибитором ксантиноксидазы – катализатора, способствующего преобразованию ксантина в мочевую кислоту.

Лекарственный препарат начинают применять на этапе, когда анализы указывают на гиперурикемию, то есть повышение содержания мочевой кислоты в крови.

Системное применение препарата становится необходимым, если гиперурикемия дала такое осложнение, как подагра.

Аллопуринол выпускается в форме таблеток и заключается по 10 штук в блистерную упаковку. Лекарство продается в картонных пачках, по 3 или 5 блистеров в каждой. Препарат может быть представлен во флаконах непрозрачного цвета, с содержанием по 50 штук (аллопуринола 100 мг в таблетке) или по 30 штук (300 мг активного вещества в таблетке). Флаконы помещают в картонную коробку.

Лечение подагры Аллопуринолом

При систематически повышенном уровне мочевой кислоты в организме у человека развивается патологическое состояние (подагра), связанное с отложением в тканях ее солей – уратов.

Симптоматика подагры выражается в виде рецидивирующих острых артритов, воспалений и болевых синдромов. Аллопуринол оказывает угнетающее воздействие на процессы образования уратов.

По отзывам, препарат предназначен не для быстрого снятия боли, а для постепенного устранения самой причины болезненных проявлений при подагре.

Показания для применения

Аллопуринол используется для помощи пациентам, у которых диагностирована гиперурикемия, не поддающаяся коррекции с помощью соблюдения диеты. Препарат используется и по следующим показаниям:

  • уратная мочекаменная болезнь;
  • уратная нефропатия;
  • выведение мочевой кислоты;
  • лечение первичной или вторичной гиперурикемии различного происхождения;
  • врожденная ферментативная недостаточность;
  • мочекаменная болезнь;
  • последствия почечнокаменной болезни (в виде формирования камней);
  • лучевая, цитостатическая терапия, а также лечение кортикостероидами;
  • профилактика гиперурикемии.

Аденурик при подагре: применение, побочное действие

Состав

Широко представленный в аптечных сетях, препарат имеет состав, зависящий от содержания действующего вещества. Одна таблетка содержит 100 мг аллопуринола, имеет окраску от серовато-белой до белой, плоскую форму. Подробный состав:

  • аллопуринол – 0,1 г;
  • лактозы моногидрат – 50 мг;
  • картофельный крахмал – 32 мг;
  • повидон К25 – 6,5 мг;
  • тальк – 6 мг;
  • магния стеарат – 3 мг;
  • карбоксиметилкрахмал натрия – 2,5 мг.

Таблетки с аллопуринолом в объеме 300 мг имеют расцветку от серовато-белой до белой, плоскую форму, на одной стороне риску, на другой – гравировку «Е352». Кроме основного вещества одна таблетка содержит такие компоненты:

  • микрокристаллическая целлюлоза – 52 мг;
  • карбоксиметилкрахмал натрия – 20 мг;
  • желатин – 12 мг;
  • кремния диоксид коллоидный обезвоженный – 3 мг;
  • стеарат магния – 3 мг.

Фармакологическое действие

Препарат способствует уменьшению концентрации в моче и крови уровня мочевой кислоты, что снижает интенсивность процессов по отложению ее кристаллов. Под воздействием аллопуринола уже отложившиеся кристаллы подвергаются постепенному растворению. Препарат позволяет расстроить синтез мочевой кислоты (уростатическое действие), что приводит к снижению ее уровня в организме.

Эффективность лечения

Перед началом терапии необходимо тщательно изучить возможные противопоказания препарата и сопоставить их с состоянием здоровья. Все сомнения необходимо разрешать, обращаясь к специалисту.

При строгом соответствии предписаний по приему препарата облегчение должно проявиться через несколько месяцев. Лекарство имеет накопительный эффект, поэтому важно выдерживать все курсы применения.

В итоге количество и яркость приступов, скорость отложения уратов заметно уменьшится.

Как принимать Аллопуринол при подагре

Таблетки от подагры принимаются внутрь, пероральным методом, запиваются водой, не разжевывая и не измельчая дозу.

При почечной и печеночной недостаточности дозировка лекарства снижается и зависит от состояния больного, клиренса креатинина в сыворотке крови.

Во время лечения таблетками важно поддерживать адекватную гидратацию, пить много воды, соблюдать определенный рацион питания, чтобы поддерживать нормальный диурез и увеличивать растворимость уратов.

Аденурик при подагре: применение, побочное действие

Дозировка

Прием Аллопуринола при подагре происходит после еды. Взрослым и детям старше 10 лет назначают суточную дозу в размере 100-300 мг/сутки.

Первоначальная дозировка составляет 100 мг раз в день, постепенно она увеличивается каждые 1-3 недели на 100 мг. Поддерживающей дозой считается 200-600 мг/сутки, в отдельных случаях врачи назначают 600-800 мг/день.

Если суточная дозировка превышает 300 мг, ее делят на 2-4 приема через равные интервалы времени.

Максимальной разовой дозой являются 300 мг, предельной суточной – 800 мг. Дети в возрасте 3-6 лет получают дозу, исходя из массы тела – 5 мг на каждый кг веса, 6-10 лет – 10 мг. Кратность – три раза/сутки, максимальная суточная дозировка не должна превышать 400 мг.

У больных с нарушением функции почек или хронической почечной недостаточностью происходит снижение дозировки в размере 100 мг каждые 1-2 дня, при прохождении гемодиализа – 300-400 мг после каждого сеанса (2-3 раза в неделю).

Отменять препарат нужно осторожно, не резко, чтобы ремиссия длилась дольше.

Курс и длительность лечения

Нормализация показателей уровня мочевой кислоты в крови при подагре достигается спустя 4-6 месяцев с момента начала приема Аллопуринола.

По отзывам, купировать приступы можно через 6-12 месяцев, такое же время нужно для рассасывания подагрических узлов в суставах. Пить таблетки можно 2-3 года с небольшими перерывами.

Самостоятельные решение о прекращении приема может спровоцировать обострение и уничтожить все достигнутые результаты терапии.

Противопоказания

Существует ряд противопоказаний – факторов, при которых таблетки от подагры Аллопуринол запрещены или не рекомендуются врачами из-за опасных последствий для организма:

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • тяжелые нарушения функции почек, заболевания печени, пониженный клиренс креатинина;
  • острые боли и приступы подагры;
  • беременность;
  • детский возраст до трех лет.

Побочные эффекты

Прием Аллопуринола может сопровождаться появлением редких побочных эффектов, которое обусловлено недостаточностью функции печени и почек. Нежелательные последствия бывают такими:

  • фурункулез;
  • нарушения со стороны лимфатической и кровеносной систем (анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия и аплазия);
  • иммунная система: гиперчувствительность (артралгия, лихорадка, шелушение эпидермиса, лимфаденопатия);
  • метаболические процессы (гиперлипидемия, сахарный диабет);
  • депрессия;
  • сонливость, головная боль, парестезии, нейропатия, утеря подвижности;
  • зрение (макулярные изменения, ухудшение качества зрения);
  • симптомы стенокардии;
  • повышение артериального давления;
  • диарея, тошнота;
  • со стороны желчевыводящих путей и печени – гепатит;
  • сыпь, синдром Стивенсона-Джонсона, эпидермальный некролиз, утеря цвета волос;
  • миалгия;
  • гематурия, уремия, почечная недостаточность;
  • эректильная дисфункция, гинекомастия.

Аденурик при подагре: применение, побочное действие

Передозировка

Прием 20 г Аллопуринола переносится организмом без негативных реакций. Иногда доза меньше указанной может привести к передозировке, проявляющейся тошнотой, диареей, головокружением.

Длительный прием 200-400 мг таблеток/сутки отмечается кожными реакциями интоксикации, лихорадкой, гепатитом. Для устранения признаков отравления принимаются симптоматические и поддерживающие меры, адекватная гидратация, гемодиализ.

Специфического антидота для экскреции аллопуринола и продуктов метаболизма нет.

Совместимость Аллопуринола и алкоголя

Врачи не рекомендуют совмещать Аллопуринол и алкоголь, потому что любые спиртные напитки повышают уровень мочевой кислоты в организме, что только обостряет болезнь. Аллопуринол и алкоголь являются антагонистами. Пить одновременно таблетки и этанол нельзя, это приводит к риску появления головокружения, диареи, рвоты, апатии, судорог. Могут начаться кровотечения внутренних органов.

Аналоги препарата

Прямых аналогов Аллопуринола по содержанию активного фермента известно немного. Большинство препаратов-заменителей лекарства имеют другой активный компонент, но принцип действия остается таким же. На полках аптек можно встретить следующие аналоги Аллопуринола:

  • Аллогексал
  • Аденурик;
  • Фебукс-40;
  • Аллупол;
  • Алопрон;
  • Пуринол;
  • Санфипурол.

Цена

Препарат Аллопуринол продается через аптеки по рецепту, его можно заказать через каталог или купить в интернет-магазине. На стоимость лекарства влияет количество таблеток в упаковке. Аптеки Москвы и Санкт-Петербурга предлагают медикамент по следующим ценам:

Количество таблеток, концентрация активного вещества Производитель Примерная цена, рублей
50 шт., 100 мг Россия 94
Венгрия 106
30 шт., 300 мг 140
Россия 97

Видео

Аденурик при подагре: применение, побочное действие Лечение подагры

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Источник: https://sovets.net/15037-allopurinol-pri-podagre.html

Re-fleks.com

За время болезни подагрой, а она длится у меня почти 15 лет, я перепробовал кучу лекарств, кроме аденурика.  Как снимать приступ народными средствами подагры  я расскажу позже. Сейчас речь пойдет именно об аденурике.

Что же  лучше аденурик или аллопуринол?

Объективно снять приступ острой подагры который вызывает нестерпимую боль помогает  колхицин на ночь и диклофенак. Диклофенак, относится к нестероидным противовоспалительным лекарствам, так называемым НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты).

Неплохо действует для снятия острой подагрической боли  индийское лекарство с  названием Болран.  В Болран входит 500 мг парацетамола и 50 мг. диклофенака, некоторые врачи не рекомендуют принимать его людям с почечной недостаточностью.

Еще купировать острый приступ подагры могут уколы наклофена.  Наклофен -тот же диклофенак, только импортный.

Аденурик при подагре: применение, побочное действие

Далее, когда меня немного попустило,  я решительно взялся за лечение с целью снизить уровень мочевой кислоты, который и приводит в итоге к острым подагрическим приступам. 

Для уменьшения или нормализации мочевой кислоты, т.е. для лечения подагры применяются в основной практике два лекарственных препарата:

Стоимость аллопуринола — колеблется  в пределах 4-5 долларов США за 100 таблеток. Стоимость аденурика от в районе 80-120 долларов за 28 капсул.

Один ревматолог посоветовал начать принимать аллопуринол в количестве 300 мг в сутки. Через 3 три дня я бросил эту затею, так как препарат вызвал  острый подагрический приступ и боль. Забавно не правда ли? В инструкции к аллопуринолу,  так и написано — прием аллопуринола  может вызвать резкий подагрический приступ. Кстати в инструкции к  аденурику тоже указано это побочное явление.

Второй врач, сказал, что мне все напутали и надо принимать 100 мг аллопуринола в сутки, даже 50,  но в течении длительного времени. Я принимал его 9 месяцев, сбился со счета сколько я выпил аллопуринола. Результат от принятия аллопуринола для лечения подагры  — нулевой. По крайне мере у вашего покорного слуги.

И тут мне позвонил знакомый, тоже страдающий подагрой. И с восторгом рассказал, как у него прекратились подагрические приступы боли после приема  аденурика. По его словам, он практически полностью излечился аденуриком от подагры, стал есть шашлыки, пить спиртное и позволять другие шалости.

Читайте также:  Коксартроз тазобедренного сустава 3 степени: операция, лечение

И вот я решился и приобрел аденурик 120 мг. не взираю на дороговизну аденурика. Врачи советовал принимать 80 мг  аденурика в сутки. Но так, как я купил дозировку аденурика  120 мг, (другой дозировки аденурика не нашел в 5-и аптеках), то для начала я решил   принимать какое-то время половину таблетки аденурика — 60 мг.

Сегодня начал курс адненурика —  04.01.17. Запасся, как советуют диклофенаком и колхицином, вдруг настигнет острая подагрическая боль. Кстати колхицина  в Украине, который эффективно снимает подагрическую боль,  нет в свободной продаже,  но контрабандного товара пруд пруди. Хоть это радует.

Свои ощущения напишу вам позже, когда станет ясно насколько аденурик помог мне при подагре в плане  уменьшения мочевой кислоты.

Кстати, боли в желудке от приема диклофенака, немесила, болрана (НПВП) я снял омезом. Омез, именно то лекарство которое  защищает ваш желудок при приеме диклофенака или немесила и защищает хорошо. Проверил на себе.

В следующей статье я расскажу насколько помог или не помог аденурик при подагре. Да, сегодня прошло 2-а дня с момента приема аденурика, уже 06.01.17. Полет нормальный.

Кстати, почему я вам это все рассказываю друзья? Во -первых хочется поделится реальным опытом приема  аденурика и аллопуриннола для лечения подагры. Как вы, уважаемые читатели поняли, из 3-5 врачей к которым я обращался я получил самую противоречивую информацию, о аденурике в том числе.

А еще я пытаюсь получить 3-ю группу инвалидности, пока мне ее не дали при уровне мочевой кислоты 580-600  и креатинине 160 это в течении 15 лет, то есть  — я, по мнению уважаемых  медиков — работников МСЭК,  абсолютно пышу здоровьем, видимо мало денег на бедность подал.

 Но это уже  отдельная история и возможно я с вами ее поделюсь. Будьте здоровы.

Источник: http://re-fleks.com/spravochnik-lekarstv-i-analogi/lekarstva-pri-podagre/adenurik

Аденурик – схемы лечения при подагре

Такое заболевание, как подагра, является результатом нарушения пуринового обмена в организме, при котором происходит увеличение уровней мочевой кислоты (МК) в крови. Вследствие этого основной продукт распада МК – моноурат натрия, начинает откладываться в суставах, околосуставных тканях, сосудах и внутренних органах, приводя к поражению практически всего организма человека.

Для того, чтобы разорвать каскад патологических реакций, необходимо воздействовать непосредственно на механизмы, по причине которых происходит рост уровней МК. Таким механизмом является фермент ксантиноксидаза, который обеспечивает катализирование две основные стадии обмена пуринов, в результате которых и образуется мочевая кислота.

  • Все лекарственные препараты, которые до сегодняшнего дня применялись для лечения подагры, не обладают достаточной силой воздействия на указанных фермент, так как не в состоянии подавлять обе формы ксантиноксидазы.
  • Сегодня таким эффектом обладает только лекарственный препарат Аденурик, который способен активно ингибировать окисленную и восстановленную формы КО, благодаря чему стойко понижается сывороточная МК.
  • Ревматологи Аденурик купить рекомендуют для лечения хронической гиперурикемии со всеми ее проявлениями; в качестве гипоурикемического средства при проведении цитостатической терапии у лиц с гемобластозами при любом риске распада опухоли.

Препарат обладает высоким комплайенсом, так как применяется однократно в сутки независимо от приема еды. Это обеспечивает высокую приверженность больных к лечению ввиду удобства приема.

При подагре в начале рекомендуется Аденурик 80 мг купить, так как старт уратснижающей терапии начинается с минимальных доз.

Такую дозировку пациенты используют в течение 2-4 недель при условии, что уровень мочевой кислоты не выше 360 мкмоль/л.

Если же показатели гиперурикемии выше 360 мкмоль/л, то показан прием Аденурика в дозировке 120 мг. Такая доза также назначается однократно в сутки и независимо от приема еды.

При приеме Аденурика понижение показателей МК происходит достаточно быстро, поэтому уже через 2 недели после начала терапии потребуется повторный контроль концентрации мочевой кислоты в крови. Целевыми показателями содержания МК в сыворотке крови являются цифры, не превышающие 357-360 мкмоль/л.

Важно помнить, что профилактика обострения подагры должна проводиться не менее 6 месяцев с дополнительным использованием Колхицина!

Пациентам с синдромом распада опухоли Аденурик необходимо принимать сразу в дозировке 120 мг в день. Аденурик такой группе пациентов необходимо назначить за двое суток до старта цитостатической терапии. Назначается Аденурик в таких случаях не менее, чем на неделю. При необходимости прием продолжают до 9 дней.

Для пациентов пожилого возраста, больных с почечной недостаточностью коррекция дозировок не требуется.

Каждого пациента, которому назначен Аденурик, врач должен проинформировать о том, что прием лекарства начинается строго после снятия обострения подагры. Такая рекомендация необходима потому, что прием препарата вызывает быстрое снижение уровней МК в крови, что может спровоцировать обострение.

Если в случае хронической подагры прием Аденурика вызывает обострение, препарат категорически запрещено отменять. В дополнение к нему назначаются Колхицин, НПВС. По мере снижения гиперурикемии обострения подагры прекращаются полностью.

Весомым преимуществом медикаментозного средства считается его маленький спектр противопоказаний в отличие от других антиподагрических средств. Лечение Аденуриком не показано при индивидуальной непереносимости, детям до 18 лет, беременным и кормящим женщинам, при наследственной галактозной непереносимости, лактазной недостаточности, мальабсорбционном синдроме.

Удобен Аденурик и выпускаемыми дозировками в виде 80 и 120 мг, что не требует деления таблеток, их потери, высыпания и прочих неудобств. Для каждого уровня гиперурикемии – своя дозировка Аденурика.

Наша интернет-аптека Аденурик купить в Москве предлагает каждому пациенту с подагрой по выгодной цене. Мы быстро доставим препарат в любую точку России и страны СНГ. Кроме того, в случае срочной необходимости начала противоподагрической терапии у нас есть функция экстренной доставки, что позволит в максимально сжатые сроки начать нужное лечение.

Источник: http://evroapteka.su/stati/lekarstva/adenurik-shemy-lecheniya-pri-podagre/

Аденурик — официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Противоподагрические средства Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-003746-111017

Торговое наименование препарата:

Аденурик®

Международное непатентованное наименование:

фебуксостат

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

на 1 таблетку:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 80 мг Ядро: активное вещество: фебуксостат — 80,0 мг. вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PHI01), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PHI02), кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный водный.

Пленочная оболочка: опадрай® II желтый 85F42129, состоящий из: поливинилового спирта, титана диоксида (Е 171), макрогола 3350, талька, красителя железа оксида желтого (Е 172). Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 120 мг Ядро: активное вещество: фебуксостат — 120,0 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PHI01), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PHI02), кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный водный.

Пленочная оболочка: опадрай® II желтый 85F42129, состоящий из: поливинилового спирта, титана диоксида (Е 171), макрогола 3350, талька, красителя железа оксида желтого (Е 172).

Описание:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 80 мг Продолговатые таблетки покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с тиснением «80» на одной стороне.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 120 мг

Продолговатые таблетки покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с тиснением «120» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

противоподагрическое средство — ксантиноксидазы ингибитор

Код АТХ:

М04АА03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Мочевая кислота является конечным продуктом пуринового обмена в организме человека, образующимся в результате каскада реакций гипоксантин — ксантин -мочевая кислота.

Фебуксостат является производным 2-арилтиазола и представляет собой сильный селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы (константа ингибирования in vitro составляет менее 1 нМ). Фермент ксантиноксидаза катализирует две стадии пуринового обмена: окисление гипоксантина до ксантина, а затем окисление ксантина до мочевой кислоты.

В результате селективного ингибирования фебуксостатом ксантиноксидазы (окисленной и восстановленной форм) происходит снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

В терапевтических концентрациях фебуксостат не ингибирует другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротат-фосфорибозилтрансфераза, оротидинмонофосфатдекарбоксилаза или пурин-нуклеозидфосфорилаза.

Клиническая эффективность и профиль безопасности

Подагра Эффективность применения фебуксостата была подтверждена в трех базовых клинических исследованиях III фазы с участием 4101 пациента с гиперурикемией и подагрой (APEX, FACT и CONFIRMS).

В каждом из этих исследований III фазы применение фебуксостата приводило к более эффективному снижению концентрации мочевой кислоты и поддержанию ее уровня в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.

Первичной конечной точкой в исследованиях APEX и FACT являлась доля пациентов, у которых на протяжении последних трех месяцев концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови не превышала 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л).

В дополнительном исследовании CONFIRMS первичной конечной точкой являлась доля пациентов, у которых концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови была менее 6,0 мг/дл на последнем визите. В исследование APEX (изучение эффективности фебуксостата в сравнении с плацебо и аллопуринолом) было включено 1072 пациента.

Фебуксостат применялся в дозах 80 мг, 120 мг или 240 мг один раз в сутки; аллопуринол — в дозах 100 или 300 мг один раз в сутки. Применение фебуксостата в дозе 240 мг (в два раза превышающей рекомендованную максимальную) изучалось с целью оценки профиля безопасности фебуксостата.

При применении фебуксостата в дозах 80 мг и 120 мг доля пациентов, у которых в течение последних трех месяцев концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови не превышала 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л), составила 48% и 65% соответственно, при применении аллопуринола — 22%.

В исследование FACT (изучение фебуксостата в сравнении с аллопуринолом) было включено 760 пациентов.

При применении фебуксостата в дозах, составляющих 80 мг и 120 мг один раз в сутки, или аллопуринола — 300 мг в сутки, доля пациентов, у которых в течение последних трех месяцев концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови не превышала 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л), составила 53 % и 62 % и 21% соответственно.

Применение фебуксостата приводило к быстрому снижению концентрации мочевой кислоты в плазме крови; данный эффект сохранялся на протяжении длительного времени. Снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л) отмечалось уже на второй неделе применения. В исследование CONFIRMS (изучение безопасности и эффективности фебуксостата в дозах 40 мг или 80 мг один раз в сутки в сравнении с аллопуринолом в дозах 300 мг или 200 мг один раз в сутки у пациентов с подагрой и гиперурикемией) было включено 2269 пациентов. Как минимум 65% пациентов в данном исследовании имели нарушение функции почек от легкого до умеренного (клиренс креатинина 30-89 мл/мин). При применении фебуксостата в дозе 40 мг или 80 мг доля пациентов, у которых концентрация мочевой кислоты в плазме крови была менее 6,0 мг/дл на последнем визите, составила 45% и 67%, соответственно, при применении аллопуринола в дозах 300 или 200 мг один раз в сутки — 42%.

Расширенные долгосрочные открытые исследования

Читайте также:  Диклофенак для суставов: применение, противопоказания

В трехлетнее исследование EXCEL было включено 1 086 пациентов, завершивших исследование APEX или FACT, которые принимали фебуксостат в дозе 80 мг или 120 мг один раз в сутки или аллопуринол 100 или 300 мг один раз в сутки. Целевой уровень концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, достигнутый при предшествующем применении фебуксостата поддерживался без изменения на протяжении исследования с течением времени не изменился (у 91% и 93% пациентов, изначально принимавших фебуксостат в дозах 80 мг и 120 мг соответственно). Менее 4% пациентов нуждались в лечении острого приступа подагры (т.е., более чем у 96% пациентов необходимость в лечении приступов подагры отсутствовала) на 16-24 месяце и 30-36 месяце. У 46% и 38% пациентов, постоянно принимавших фебуксостат в дозах 80 или 120 мг один раз в сутки, соответственно, к последнему визиту было отмечено полное исчезновение тофусов. В пятилетнее исследование FOCUS было включено 116 пациентов, получавших изначально фебуксостат в дозе 80 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. У 62% пациентов для поддержания целевого уровня концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6,0 мг/дл коррекции дозы не требовалось, а 38% пациентов нуждались в коррекции дозы для достижения целевого уровня. Доля пациентов, у которых концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови составила менее 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л) была более 80%.

Пациенты с нарушением функции почек

В исследовании APEX фебуксостат применялся у 40 пациентов с нарушением функции почек (с содержанием креатинина >1,5 мг/дл и

Источник: https://medi.ru/instrukciya/adenurik_14598/

Все о противоподагрическом препарате Аденурик

Соли мочевой кислоты откладываются на суставных поверхностях больного, что приводит к появлению наростов на поражённых зонах, покраснениях, сильной боли, отёкам.

Боль напоминает о себе преимущественно в утреннее и ночное время.

Сам болевой синдром носит циклический характер и может проявляться время от времени, однако то, что боль исчезла, далеко не всегда говорит о том, что болезнь отступила. В случае с подагрой это значит, что боль вернётся вскоре с новой силой. Игнорируя болезнь, можно столкнуться и с полным разрушением сустава в итоге.

Чем же лечить подагру? Хорошо ли помогает препарат Аденурик больным подагрой? Имеются ли у этого средства противопоказания? Это и многое другое вы узнаете, прочитав данную статью!

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество препарата Аденурик – фебуксостат. Это химическое соединение с высокой избирательностью, и действует лишь на фермент ксантиноксидазу. Как уже говорилось выше, фермент ксантиноксидаза принимает участие в образовании мочевой кислоты (кристаллы которой как раз и откладываются в суставах при подагре) из ксантина.

Фебуксостат подавляет активность как восстановленной, так и окисленной ксантиноксидазы. Таким образом, концентрация ксантиноксидазы и мочевой кислоты в сыворотке крови существенно снижается и становится в пределах нормы.

Форма выпуска, состав

Аденурик выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Основное действующее вещество (фебуксостат) может содержаться в количестве как 80, так и 120 миллиграммов. Также в таблетке содержатся вспомогательные вещества (моногидрат лактозы, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза и т.д.).

Выпускается препарат в картонной пачке, сами таблетки хранятся в блистерах. Всего в коробке может быть 28, 56 или 84 таблетки.

Показания к применению

Разрешён к употреблению только взрослым. Единственное показание к применению препарата Аденурик – хроническая гиперурикемия (подагра), которая проявляется в виде отложенных в суставах кристаллов уратов натрия.

Аденурик с активным действующим веществом в количестве 120 миллиграммов назначается больным различными гематологическими злокачественными опухолями. Как правило, такие пациенты проходят химиотерапию, направленную на подавление роста клеток. Аденурик 120 служит в этом случае профилактическим средством против гиперурикемии.

Способ применения, дозировка

Принимать препарат необходимо по 80 миллиграммов один раз в сутки. Приём лекарственного средства осуществляется независимо от еды. Длительность приёма препарата Аденурик зависит напрямую от концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

Если этот показатель превышает 6 миллиграммов, то курс лечения может длиться до одного месяца, а дозировка может достигать 120 миллиграммов. Приём препарата осуществляется также раз в сутки.

Препарат Аденурик зарекомендовал себя как эффективное средство по борьбе с подагрой.

Уже через две недели после начала приёма этого средства при повторном взятии анализа на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови отмечается падение данного показателя в среднем в два раза.

Концентрация мочевой кислоты в дальнейшем поддерживается на одном уровне и остаётся в пределах нормы, т.е. не выше 6 миллиграмм.

Принимать Аденурик в целях профилактики подагры более 6 месяцев не рекомендуется.

Взаимодействие с другими препаратами

Запрещён приём препарата Аденурик с меркаптопурином или с азатиоприном, поскольку их сочетание может оказать весьма токсическое воздействие на весь организм в целом.

Напроксен, Аспирин и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут значительно усилить концентрацию и действие фебуксостата, что может привести к существенному перегрузу почек с последующей почечной недостаточностью.

Допускается принимать колхицин с Аденуриком без изменения дозировок последнего. Разрешено принимать Аденурик вкупе с антацидами, при этом не наблюдается каких-либо серьёзных изменений во всасывании или действии Аденурика.

Побочные действия

Побочные действия в ходе принятия препарата возникают весьма редко и чаще всего возникают при неправильно подобранной дозировке или передозировке в попытках самолечения.

Передозировка

При передозировке возникают следующие явления:

  • существенное снижение концентрации тромбоцитов в кровяном русле;
  • нечёткость зрения, двоение в глазах, размытость;
  • сильное головокружение;
  • звон в ушах, ухудшение слуха;
  • тахикардия (повышенный сердечный ритм);
  • тошнота и рвота;
  • диарея;
  • отложение камней в желчном пузыре;
  • отёки по всему телу;
  • аллергические реакции, анафилактический шок, отёк Квинке;
  • сильная непрекращающаяся жажда.

При возникновении ряда побочных эффектов, указанных выше, необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу для коррекции дозировки препарата. Может встать вопрос об отмене препарата или замене его другим средством. В случае передозировки препаратом Аденурик необходимо проводить как симптоматическую, так и поддерживающую терапию.

Противопоказания

Запрещено принимать Аденурик также и людям с повышенной чувствительностью и на вспомогательные компоненты (к примеру, непереносимость лактозы и т.д.). Не рекомендуется к приёму детям младше 16 лет.

Противопоказан беременным и кормящим женщинам, а также лицам, страдающим ишемической болезнью сердца и застойной сердечной недостаточностью.

В целом, любое заболевание сердечно-сосудистой системы является противопоказанием к приёму препарата.

Не рекомендован людям с нарушениями работы щитовидной железы, поскольку при приёме лекарства отмечается повышение ТТГ. Стоит взвесить все «за» и «против» перед приёмом и людям с пересаженными органами.

Приём препарата запрещён в период приступов подагры, поскольку Аденурик сам по себе может спровоцировать приступ заболевания из-за резкого изменения концентрации мочевой кислоты в кровяном русле. При приступе подагры необходимо купировать его нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), а затем начинать или продолжать приём Аденурика.

При беременности и лактации

Испытания, проводившиеся на животных, говорят о том, что в период беременности и лактации препарат Аденурик не оказывает никакого пагубного влияния. На сегодняшний день не имеется достаточных данных о влиянии препарата в период беременности и лактации у людей, в связи с чем приём средства Аденурик в этот период противопоказан.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияния данного препарата на управление автотранспортом и механизмами нет.

Применение в детском возрасте

Препарат не применяется в педиатрии, поэтому данных о применении данного лекарственного средства в детском возрасте нет.

При нарушениях функции почек

При незначительных нарушениях работы почек приём препарата и его дозировка осуществляются как обычно. При наличии острой или хронической почечной недостаточности принимать Аденурик противопоказано.

При нарушениях функции печени

При незначительных нарушениях работы печени приём препарата и его дозировка осуществляются как обычно. При наличии острой или хронической печёночной недостаточности принимать Аденурик противопоказано.

Видео: «Эффективные методы лечения подагры»

Условия и сроки хранения

Срок годности препарата – 3 года с даты изготовления, указанной на упаковке. Хранить в тёмном, недоступном для детей и света месте при температуре не выше 25 градусов.

Цена и условия отпуска из аптек

Препарат отпускается исключительно по рецепту врача.

Дозировка Средняя цена в России Средняя стоимость в Украине
80 миллиграмм 2800 рублей 1100 грн
120 миллиграмм 3300 рублей 1400 грн

Аналоги

К главным аналогам препарата Аденурик часто относят Аллопуринол. Данное лекарственное средство также блокирует синтез мочевой кислоты, однако его приём не рекомендуется при остром подагрическом артрите.

Также при подагре назначают Колхицин, однако в настоящее время этот препарат в России и Украине недоступен и ввозится из других стран. При назначении Колхицина необходимо с особой осторожностью рассчитывать и при надобности корректировать его дозировку, поскольку при превышении дозы могут наблюдаться крайне неприятные побочные эффекты.

Отзывы

Пользователи интернета, принимавшие препарат Аденурик, отмечают, что он очень хорошо помогает при борьбе с подагрой.

Однако также они отметили, что слишком долгий или неправильный приём данного лекарственного средства приводит к развитию серьёзных побочных эффектов, поэтому дозировка препарата должна постоянно контролироваться лечащим врачом. Также отмечается весьма высокая стоимость препарата, а потому его недоступность некоторым социальным слоям населения.

Если у Вас есть опыт использования препарата Аденурик, будьте добры, пожалуйста, оставить отзыв на данном сайте!

Заключение

  • При лечении подагры хорошо может помочь такой препарат, как Аденурик.
  • Принцип работы этого лекарства заключается в подавлении активности фермента, который ответственен за синтез мочевой кислоты. Благодаря этому концентрация мочевой кислоты у больных подагрой снижается и затем остаётся на постоянном уровне.
  • Данный препарат запрещён к приёму детям, беременным и кормящим женщинам, а также лицам с повышенной чувствительностью на компоненты препарата.
  • Препарат Аденурик обладает весьма высокой стоимостью и имеет ряд побочных эффектов. При приёме этого лекарства нужно постоянно наблюдаться у врача, поскольку может потребоваться корректировка дозировки или и вовсе прекращение приёма препарата.
Читайте также:  Остеопороз кистей рук: лечение, симптомы, профилактика

Источник: https://SpinaTitana.com/preparaty/drugie-preparaty/adenurik-instruktsiya.html

АДЕНУРИК

— фебуксостат (febuxostat)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, продолговатые, с тиснением «120» на одной стороне.

1 таб.
фебуксостат 120 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 114.75 мг, гипролоза — 18 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН101) — 193.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102) — 258.75 мг, кроскармеллоза натрия — 37.5 мг, магния стеарат — 3.75 мг, кремния диоксид коллоидный водный — 3.75 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый 85F42129 (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк, краситель оксид железа желтый (Е172)) — 19.23 мг.

14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

14 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы, производное 2-арилтиазола.

Фермент ксантиноксидаза катализирует две стадии пуринового обмена: окисление гипоксантина до ксантина, а затем окисление ксантина до мочевой кислоты.

В результате селективного ингибирования фебуксостатом ксантиноксидазы (окисленной и восстановленной форм) происходит снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Константа ингибирования in vitro составляет менее 1 нМ.

  • В терапевтических концентрациях фебуксостат не ингибирует другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротат-фосфорибозилтрансфераза, оротидин-монофосфатдекарбоксилаза или пурин-нуклеозидфосфорилаза.
  • Применение фебуксостата приводит к более эффективному снижению концентрации мочевой кислоты и поддержанию ее уровня в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.
  • Клинически значимых различий в степени снижения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению со здоровыми добровольцами не отмечено (снижение концентрации мочевой кислоты в группе пациентов с нормальной функцией почек составляет 58%, в группе с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести — 55%).
  • При применении фебуксостата для профилактики и лечения синдрома распада опухоли наблюдалось более интенсивное и быстрое снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.

После приема внутрь фебуксостат быстро и почти полностью (не менее 84% от принятой дозы) всасывается из ЖКТ.

При многократном приеме фебуксостата в дозе 80 мг или однократном в дозе 120 мг одновременно с приемом жирной пищи Cmax фебуксостата в плазме крови снижалась соответственно на 49% и 38%, a AUC — на 18% и 16%.

Однако это не оказало влияния на клиническую эффективность снижения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (при многократном приеме фебуксостата в дозе 80 мг), в связи с этим фебуксостат можно принимать независимо от приема пищи.

Cmax достигается через 1.0-1.5 ч после однократного или многократного приема внутрь и составляет 2.8-3.2 мкг/мл при приеме в дозе 80 мг и 5-5.3 мкг/мл при приеме в дозе 120 мг. При многократном приеме внутрь фебуксостата в дозах 10- 240 мг 1 раз в сутки кумуляции не отмечалось

У здоровых добровольцев при однократном или многократном приеме внутрь фебуксостата Cmax и AUC возрастают линейно с увеличением дозы в диапазоне от 10 мг до 120 мг, а в диапазоне доз от 120 мг до 300 мг отмечается увеличение AUC в большей степени, чем пропорциональное дозе.

Кажущийся Vd в равновесном состоянии варьирует от 29 л до 75 л после приема внутрь 10-300 мг фебуксостата. Степень связывания с белками плазмы (главным образом, с альбумином) достигает 99.2%, и не изменяется при увеличении дозы с 80 мг до 120 мг. Для активных метаболитов степень связывания с белками плазмы варьирует от 82% до 91%.

Фебуксостат метаболизируется путем конъюгации с участием УДФ-ГТ и окисления с участием ферментов системы цитохрома Р450. Было выделено 4 фармакологически активных гидроксильных метаболита, из которых 3 обнаруживаются в плазме крови человека.

В исследованиях in vitro на микросомах печени человека показано, что окисленные метаболиты образуются преимущественно под воздействием изоферментов CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 или CYP2C9, тогда как фебуксостата глюкуронид образуется главным образом под воздействием изоферментов УГТ 1А1, УГТ 1А8 и УГТ 1А9.

Фебуксостат и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.

После приема внутрь фебуксостата, меченого радиоизотопом 14С в дозе 80 мг, приблизительно 49% выделяется почками: в неизмененном виде — около 3%, в виде ацилглюкуронида — 30%, в виде окисленных метаболитов и их конъюгатов — 13%, в виде других метаболитов — 3%.

Приблизительно 45% фебуксостата выводится через кишечник: в виде неизмененного вещества — 12%, ацилглюкуронида — 1%, окисленных метаболитов и их конъюгатов — 25%, других метаболитов — 7%.

Кажущийся T1/2 составляет 5-8 ч.

Лечение хронической гиперурикемии при состояних, сопровождающихся отложением кристаллов уратов (при наличии тофусов и/или подагрического артрита, в т.ч. в анамнезе).

Лечение и профилактика гиперурикемии у взрослых пациентов при проведении цитостатической терапии гемобластозов с риском развития синдрома распада опухоли от умеренного до высокого (только для дозы 120 мг).

Беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к фебуксостату.

Принимают внутрь.

Доза составляет 80-120 мг 1 раз/сут. Длительность лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний.

Целью лечения является снижение и поддержание концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л).

  1. Со стороны системы кроветворения: нечасто — снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, снижение концентрации гемоглобина, снижение гематокрита; редко — панцитопения, тромбоцитопения, снижение количества эритроцитов.
  2. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
  3. Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезия, гемипарез, сонливость, изменение вкусового восприятия, гипестезия, гипосмия (ослабление обоняния).
  4. Со стороны эндокринной системы: нечасто — повышение концентрации ТТГ в плазме крови.
  5. Со стороны обмена веществ: часто — приступы подагры; нечасто — сахарный диабет, гиперлипидемия, снижение аппетита, увеличение массы тела, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации триглицеридов в плазме крови, повышение концентрации холестерина в плазме крови, повышение содержания калия в плазме крови; редко — повышение концентрации глюкозы в плазме крови, снижение массы тела, повышение аппетита, анорексия.
  6. Со стороны психики: нечасто — снижение либидо, бессонница; редко — нервозность.
  7. Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
  8. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах.
  9. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, изменения на ЭКГ, блокада левой ножки пучка Гиса, синусовая тахикардия, повышение АД, «приливы» крови к лицу, ощущение жара, геморрагии.
  10. Со стороны дыхательной системы: нечасто — диспноэ, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель.
  11. Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея (чаще при одновременном применении колхицина), тошнота; нечасто — боль в животе, вздутие живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диспептические явления, запор, учащенный стул, метеоризм, дискомфорт в животе, повышение активности амилазы в плазме крови; редко — панкреатит, язвенный стоматит.
  12. Со стороны печени и желчевыводяших путей: часто — нарушение функции печени (чаще при одновременном применении колхицина); нечасто — холелитиаз, повышение активности ЩФ, ЛДГ в плазме крови; редко — гепатит, желтуха, поражение печени.
  13. Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: часто — сыпь (включая различные виды сыпи, упомянутые ниже с более низкой частотой); нечасто — дерматит, крапивница, кожный зуд, изменение цвета кожи, кожные поражения, петехии, макулярная сыпь, макуло-папулезная сыпь, папулезная сыпь; редко — тяжелые формы генерализованной сыпи, эритема, эксфолиативная сыпь, фолликулярная сыпь, везикулярная сыпь, пустулярная сыпь, зудящая сыпь, эритематозная сыпь, кореподобная сыпь, алопеция, гипергидроз.
  14. Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, тяжелые аллергические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции и шок, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами.
  15. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, артрит, миалгия, скелетно-мышечная боль, мышечная слабость, спазм мышц, мышечное напряжение, бурсит; редко — рабдомиолиз, повышение концентрации КФК в плазме крови, скованность суставов, скованность мышц.
  16. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — почечная недостаточность, нефролитиаз, гематурия, поллакиурия, протеинурия, повышение содержания креатина и креатинина в плазме крови; редко — тубулоинтерстициальный нефрит, императивные позывы на мочеиспускание.
  17. Со стороны половой системы: нечасто — эректильная дисфункция.

Общие реакции: часто — отеки; нечасто — повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, чувство дискомфорта в области грудной клетки; редко — жажда. В клинических исследованиях у пациентов, получавших флебуксостат по поводу гемобластоза, в 6.4% случаев наблюдался синдром распада опухоли с развитием нежелательных явлений легкой или средней степени тяжести.

С учетом механизма действия фебуксостата, основанного на ингибировании ксантиноксидазы, одновременное применение не рекомедуется с меркаптопурином, азатиоприном. Ингибирование ксантиноксидазы фебуксостатом может приводить к повышению концентрации меркаптопурина, азатиоприна в плазме крови и усилению их токсического действия.

Нельзя исключить потенциального взаимодействия фебуксостата с одновременно применяемыми цитотоксическими химиопрепаратами.

По данным in vitro фебуксостат является слабым ингибитором изофермента CYP2C8. При одновременном применении фебуксостата и росиглитазона (или других субстратов изофермента CYP2C8) коррекции дозы не требуется.

Одновременное применение фебуксостата и напроксена или других НПВП/ингибиторов ЦОГ-2 не сопровождалось клинически значимым повышением частоты возникновения побочных явлений. Коррекции дозы при одновременном применении фебуксостата и напроксена не требуется

При одновременном применении фебуксостата с сильными индукторами глюкуронизации возможно усиление его метаболизма и снижение эффективности. При отмене индуктора глюкуронизации возможно повышение Сmах фебуксостата.

Дезипрамин/субстраты изофермента CYP2D6

По данным, полученным in vitro, фебуксостат является слабым ингибитором изофермента CYP2D6. При одновременном применении фебуксостата и субстратов изофермента CYP2D6 коррекции дозы не требуется.

При одновременном применении с антацидами, содержащими магния гидроксид или алюминия гидроксид, отмечается снижение всасывания фебуксостата (приблизительно на 1 час) и уменьшение Сmах на 32%, однако AUC фебуксостата существенно не изменяется. Таким образом, фебуксостат можно принимать одновременно с антацидами.

С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/adenurik/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector